Домой Новости Препараты нового поколения из группы ингибиторов (блокаторов) протонной помпы

Препараты нового поколения из группы ингибиторов (блокаторов) протонной помпы

331
0

Лечение проблем с желудочно-кишечным трактом занимает фундаментальное место в терапии. Заболеваниями, связанными с нарушением кислотообразующей функции желудка, страдает больше половины населения. Они влияют на работоспособность, приносят дискомфорт, но существуют лекарства, облегчающие состояния, которые помогают справиться с симптомами и повысить качество жизни. Одной из таких групп препаратов являются блокаторы протонной помпы.

Что представляет собой протонная помпа

Протонный насос, водородная помпа или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н/К-АТФаза) — это фермент, благодаря которому происходит секреция в желудке соляной кислоты, состоящей из сложной полипептидной цепи, куда входят остатки аминокислот. Присутствует в огромном количестве в париетальных клетках слизистой оболочки органа.

Благодаря протонной помпе ион водорода (Н+), выделившийся в реакции разложения угольной кислоты, из цитоплазмы транспортируется в полость желудка, а вместо него в клетку входит ион калия (К+). Для обмена требуется затрата энергии, источником которой служит гидролизированная молекула АТФ. С помощью градиента концентрации из париетальной клетки выходят ионы хлора (Cl-), связываясь в просвете канальцев желудка с ионами водорода, в результате чего образуется соляная кислота (HCL). Она необходима для переваривания пищи и уничтожения микробов. При гиперфункции париетальных клеток происходит повышенное кислотообразование, такое состояние называется гиперхлоргидрия. Оно влечет за собой раздражение желудка и неприятные ощущения.

Область применения

Ингибитор — это название вещества, которое должно сдерживать ферментативные процессы. К таким препаратам относятся блокаторы водородной помпы, предназначенные для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенным кислотообразованием.

Механизм действия их основан на ингибировании фермента Н+-К+-АТФазы («протонного насоса»). Препарат принимается перорально в виде таблеток или капсул, всасывается через слизистую тонкой кишки, с током крови проходит через печень и накапливается в секреторных канальцах желудка, где блокирует конечную стадию выработки соляной кислоты. Тем самым снижается уровень стимулированного и базального секрета, уменьшаются симптомы изжоги, дискомфорта в эпигастральной области, горечи во рту.

Показания для приема ингибиторов протонной помпы (ИПП):

  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозивный гастрит;
  • НПВП гастропатии (появление язв вследствие продолжительного применения нестероидных противовоспалительных средств — Кеторол, Диклофенак);
  • синдром Золлингера-Эллисона (злокачественная опухоль, называемая гастриномой, вызывает повышенную секрецию соляной кислоты);
  • язвы, образовавшиеся при сильном стрессе;
  • рефлюксный эзофагит (ГЭРБ-заболевание, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод, тем самым разъедая слизистую оболочку);
  • эрозии и язвы, связанные с бактерией helicobacter pylori (лечение комплексно с другими препаратами).

Противопоказания:

  • высокая чувствительность к препарату;
  • детский возраст до 13 лет (в этот период происходит рост и формирование систем организма, прием лекарств может спровоцировать сбой в функционировании);
  • текущая беременность (1-й триместр, далее — при согласии лечащего врача), период лактации (исследования не проводились, поэтому нет доказательной базы).

Список препаратов

Заболевания с высокой выработкой соляной кислоты имеют разные значения рН. Например, рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки происходит при рН больше 3,2 в течение суток, а для уничтожения бактерии helicobacter pylori нужна слабокислая среда, pH равна или больше 5.

Исходя из патологии и рН врач подбирает адекватную схему лечения, назначает дозировку и длительность приема блокаторов протонной помпы.

Эти лекарственные препараты превосходят все другие антисекреторные средства по эффективности и безвредности воздействия. На данный момент существует два поколения ИПП и комбинации с другими лекарствами. Список названий таблеток:

Группы ИПП Представители
1-е поколение Омепразол, Лансопразол
2-е поколение Рабепразол (Париет), Пантопразол (Контролок), Эзомепразол (Нексиум)
Комбинированные ИПП + Н2 гистаминоблокаторы
Пролонгированного действия Декслансопразол

Омепразол

Изготовлен и введен в применение в 1989 году. Самый распространенный препарат в терапевтической практике для лечения желудка. Его эффективность доказана годами использования и многими исследованиями на группах людей с различными заболеваниями.

Биодоступность (это количество вещества, дошедшее до места действия после всасывая и трансформации в печени) составляет 35-45%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 30-60 минут. Период полувыведения — 1 час. Удаляется препарат почками. После одного приема перорально действие Омепразола наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения употребления препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.

Принимается внутрь, запивается водой (капсулы разжевывать нельзя). Назначается по 1-2 штуке (20-40 мг) в течение 2-4 недель. Курс лечения зависит от формы заболевания и устанавливается врачом в зависимости от стандартов оказания медицинской помощи.

Пантопразол

Универсальностью этого препарата является то, что его можно применять в длительных курсах терапии без опасения канцерогенного действия на желудок. Способ введения не оказывает влияния на фармакокинетику, т. е. его можно принимать как внутрь, так и внутривенно. Наиболее эффективен в сильнокислой среде (рН 3), практически неактивен при высоких значениях pH. Обладает антихеликобактерным свойством и усиливает действие других препаратов в отношении helicobacker pylori.

Эффект после одного приема проявляется быстро и действует около 24 часов. Снижает симптоматику и увеличивает заживление язв 12-перстной кишки. Прием в дозе 40 мг сохраняет значения рН>3 более 20 часов. После 2-недельного курса лечения (40 мг 1 раз в день) рубцевание дуоденальной язвы наблюдается у 89% больных. Частота рецидива составляет 55%. При 4-недельной терапии в дозе 40 мг в сутки выявляют полную ремиссию у 83% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2-3-й стадии, через 8 недель — у 93%.

Биодоступность составляет 72-82%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 2-4 часа. Период полувыведения — 1-2 часа. Удаляется с мочой и калом. Несущественно проходит через гемато-энцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. На фармакокинетику не влияет прием пищи и антацидов.

Лансопразол

Является препаратом, обладающим самой высокой способностью к уменьшению выработки соляной кислоты. Отличается от Омепразола структурой постановки радикалов, которые обеспечивают противосекреторный эффект. При исследовании было выявлено, что на пятый день применения Лансопразола в желудке устанавливается рН больше 4 на протяжении 12 часов (у Пантопразола кислотность держалась 10 часов). Препарат рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.

У пациентов с синдромом Золлингера—Эллисона оказывает более положительный эффект. Является гастропротектором: повышает оксигенацию слизистой, усиливает выработку бикарбонатов. Снижает рост helicobacter pylori, образуя специфические иммуноглобулины, увеличивает антихеликобактерную активность других препаратов. Оказывает быстрое заживление и купирование симптомов язв. Частота рецидива после терапии составляет 55–62%. При ГЭРБ выздоровление к 9-й неделе приема (30 мг/сутки) у 89,5%.

Биодоступность составляет более 85%. Максимальная концентрация в плазме — через 4 часа. Выделяется с мочой и с желчью. Кислотонеустойчив, поэтому используется в виде гранул для преодоления разрушения в желудке. В зависимости от заболевания Лансопразол назначают в дозе 15, 30 и 60 мг в сутки. При лечении следует отменить грудное вскармливание.

Эзомепразол

Нексиум (активное вещество эзомепразол) — это один из новейших ингибиторов протонного насоса. Его называют революционным в лечении кислотозависимых заболеваний. Клиренс Нексиума ниже, чем у Омепразола, а биодоступность гораздо выше. Благодаря этому получают лучший контроль кислотной продукции, которая приводит к хорошему клиническому результату. Его эффективность доказана многими научными исследованиями в закрытых рандомизированных группах.

Назначается по 20 или 40 мг один раз в день, запивается водой или растворяется в ней. Ни в коем случае нельзя разжевывать или разламывать таблетку.

Взаимодействие с другими препаратами

ИПП конкурируют за ферментативные вещества с другими лекарственными препаратами. Эффекты могут увеличиваться (синергизм) или уменьшаться (антагонизм). Необходимо тщательное наблюдение при комбинации нескольких препаратов. Рабепразол, в отличие от остальных блокаторов, практически не взаимодействует с другими веществами, так как у них разный путь метаболизма. Лекарственные взаимодействия препаратов:

Препарат Эффект Примечание
Кетоканазол Снижение всасывания противогрибковых препаратов Избегать применения
Фенитоин Увеличение эффектов от применения Омепразола Мониторинг побочных эффектов
Антикоагулянты Усиление эффектов Контролировать протромбиновое время
Диазепам Снижение метаболизма Диазепама Мониторинг побочных эффектов
Дигоксин Увеличение концентрации Дигоксина Избегать применения с Рабепразолом
Пероральные контрацептивы, Теофиллин Усиление метаболизма Теофиллина и КОК (комбинированных оральных контрацептивов) Корректировать дозы
Антибактериальные средства Усиление действия антибиотиков Мониторинг побочных эффектов

Побочные действия

Побочный эффект развивается редко и носит обратимый и легкий характер. Лечение ИПП не связано с увеличением риска атрофического гастрита, метаплазии кишечника, аденокарциномы.

Редкие побочные эффекты:

  • сонливость (с осторожностью принимать водителям);
  • головная боль;
  • астенизация (головокружение, слабость, тошнота);
  • диспепсия (диарея, запор);
  • боль в ногах, суставах;
  • аллергия (крапивница, зуд);
  • снижение гемопоэза (уменьшение образования кровяных телец — лейкоцитов, тромбоцитов).

При подозрении и выявлении этих симптомов нужно обратиться к своему лечащему врачу. При терапии препаратами нового поколения побочных эффектов обычно не бывает.

Лечение ингибиторами протонной помпы может скрывать симптомы онкологической патологии, поэтому перед приемом необходима консультация с врачом и прохождение обследования на предмет исключения рака. Незамедлительно обратиться за помощью должны лица, у которых на фоне терапии появились рвота, особенно с примесями крови, изменение цвета, консистенции и запаха стула, резкая потеря веса. Необходимо выбрать тот препарат, который подходит для лечения конкретной болезни

Всасывание замедляется у пожилых пациентов, у больных с нарушением дезинтоксикационной и метаболизирующей функцией печени. Неадекватный объем распределения при заболевании почек.

Не при всех патологиях подходят блокаторы протонной помпы, поэтому не стоит заниматься самолечением. Необходимо проконсультироваться с врачом для подбора наиболее эффективной и действенной лекарственной терапии.