От чего помогает препарат Мотилиум и его аналоги

Некачественное питание приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта, что вызывает различные неприятные симптомы: изжогу, тошноту, рвоту, отрыжку и др. Справиться с данными проблемами помогает препарат Мотилиум, относящийся к прокинетикам второго поколения.

Медикаментозное средство выпускается в трех формах: таблетки в оболочке, лингвальные и суспензия. Каждая форма выпуска содержит определенное количество активного вещества и предназначена для приема разными группами пациентов. Действие препарата направлено на улучшение желудочно-кишечной перистальтики.

Свойства Мотилиум

Компания Янссен Фармацевтика в 1974 году в Бельгии синтезировала действующий компонент препарата Мотилиум — домперидон. Проведенные многочисленные исследования в области медицины доказали высокую эффективность компонента в отношении проблем с пищеварительным трактом человека (при рвоте, икоте, тошноте, обострения язвы и др.). Препарат рекомендуется к употреблению пациентам старше 30 лет.

Мотилиум относится к медикаментам группы прокинетиков второго поколения, стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта. Они используются для лечения болезней верхних отделов тракта пищеварения. Прокинетики часто принимают в качестве противорвотных средств. Клинико-фармакологическая группа медикаментозного средства — противорвотное лекарство центрального действия, которое блокирует допаминовые рецепторы.

Вздутие, чувство переполнения желудка и тяжесть в животе указывают на сниженную моторику желудка. Мотилиум принимают для нормализации процесса пищеварения. Прокинетик помогает устранить неприятные симптомы, которые появляются из-за возникновения процесса брожения в желудке (к этому приводят стрессы, переедание и еда неважного качества).

Лечебные свойства медикаментозного средства Мотилиум:

• запуск моторной функции верхних отделов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта );
• устранение дискомфорта, вызванного несварением;
• нормализация продвижения пищи;
• подавление рецепторов, вызывающих чувство тошноты;
• устранение чувства раннего насыщения.

Форма выпуска препарата

Препарат имеет 3 формы выпуска, разработанные производителем JANSSEN-CILAG во Франции. К первой относятся таблетки, покрытые оболочкой, которые запиваются только водой и больше подходят для взрослых пациентов. Данный вид препарата содержит 10 мг домперидона, выпускается в блистерах по 10 или 30 штук. На поперечном разрезе таблетки — белое ядро.

Суспензии разработаны для приема с первого дня жизни ребенка, но, согласно инструкции, во избежание появления побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом по поводу необходимости применения Мотилиума у детей. В картонную пачку суспензии кладут дозирующий шприц, позволяющий точно отмерить необходимое для ребенка количество лекарства. В аптеках средство продается по 100 мл во флаконах из темного стекла.

Наиболее удобной формой выпуска являются таблетки лингвальные, предназначенные для быстрого рассасывания (в течение 2-3 секунд) и не требующие запивания. Как и таблетки в оболочке, лингвальные можно приобрести в количестве 10 или 30 штук. Поставляются в блистерах и картонных пачках, на упаковке имеется подпись «Экспресс». Производятся по технологии Zydis.

Состав медикамента

Мотилиум производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. На внешний вид они круглые, белого или бледно-кремового цвета, двояковыпуклые. Активным веществом препарата выступает домперидон. Данный компонент обладает противорвотным действием, устраняет тошноту и успокаивает икоту.

Вещество благотворно влияет на пищеварительную систему, регулирует и нормализует двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Данные свойства тесно связаны с блокированием влияния на рецепторы дофамина в ЖКТ. Концентрация действующего вещества на 1 таблетку составляет 10 мг.

К дополнительным компонентам Мотилиум относятся следующие:

• гипромеллоза;
• крахмал кукурузный;
• лаурилсульфат натрия;
• лактоза;
• масло гидрированное растительное;
• предварительно желатинизированный крахмал картофельный;
• поливидон;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат.

Суспензия

Данная форма выпуска Мотилиум подходит как для взрослых, так и для новорожденных. В 5 мл лечебного раствора содержится активный компонент — домперидон в количестве 5 мг.

К неактивным веществам в составе препарата относятся:

• вода очищенная;
• пропилпарагидроксибензоат;
• гидроксид натрия;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• полисорбат;
• натрия карбоксиметилцеллюлоза;
• метилпарагидроксибензоат;
• сорбитол;
• натрия сахаринат.

Из-за содержания сорбитола в препарате его прием ограничен группой людей, имеющих аллергическую реакцию на этот компонент.

Лингвальные таблетки

Таблетки лингвальные диспергируются (измельчаются) в полости рта. Необходимо положить таблетку на язык и ждать полного растворения. Лекарство имеет мятный вкус (что улучшает состояние при тошноте ), белый цвет.

Одна таблетка для рассасывания содержит 10 мг домперидона. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

• мятный ароматизатор;
• аспартам;
• маннитол;
• желатин;
• полоксамер 188.

Фармакологическое действие

Домперидон является антагонистом дофамина, обладающего противорвотным эффектом. Через гематоэнцефалический барьер компонент проникает плохо. У взрослых прием препарата редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями.

Действие домперидона направлено на стимулирование выделения пролактина из гипофиза. Если принять препарат внутрь, то активное вещество увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, повышает скорость опорожнения кишечника и улучшает моторику отделов ЖКТ.

Фармакокинетика

После приема препарата его всасывание происходит быстро, через ЖКТ. Натощак этот процесс происходит быстрее, максимальная концентрация активного вещества достигается в период от 30 минут до часа. Препарат принимают за 15-30 минут до еды. К ухудшению всасывания домперидона приводит снижение кислотности в желудке. Низкая биодоступность компонента связана с метаболизмом в стенке кишечника и печени.

При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина также снижается биодоступность. Если употребить противорвотное средство после еды, то для лучшего всасывания его компонентов необходимо больше времени. Домперидону не свойственно накапливаться и воспроизводить собственный метаболизм. Медицинские исследования с животными показали, что препарат распределяется в тканях организма, и лишь некоторые концентрации можно обнаружить в головном мозге.

У крыс компоненты прокинетика проникали через плаценту. Препарат выводится в процессе дефекации и мочеиспускания и составляет 31% и 66% от принятой дозировки. В процессе исследований было выявлено, что у здоровых людей период полувыведения после принятой единожды дозы составляет от 7 до 9 часов.

Показания к применению средства

Противорвотное действие Мотилиума позволяет использовать его при диспептических явлениях, связанных с желудочно-пищеводным рефлюкосм, заторможенным опорожнением желудка, эзофагитом. В связи с этим показаниями к применению препарата являются:

• изжога;
• вздутие;
• метеоризм;
• икота;
• отрыжка;
• тошнота;
• чувство переполнения в области эпигастрии.

Мотилиум применяют при тошноте и рвоте функционального, органического и инфекционного характера, которые связаны с лечением медикаментами, радиотерапией, нарушением диеты. Препарат используют для избавления детей от циклической рвоты, синдрома срыгивания и желудочно-пищеводного рефлюкса, изменений моторики желудка.

Противорвотный прокинетик принимают при специфической рвоте и тошноте, связанных с употреблением антагонистов дофимина (используют данные средства при болезни Паркинсона), после лучевой терапии. После приема лекарства у здоровых людей облегчается выход жидких фракций, повышается тонус, давление сфинктера в нижней области пищевода. Медикамент не оказывает влияние на секрецию желудочного сока.

Средство принимают во время рентгеноконтрастных и эндоскопических методов исследования, при послеоперационной атонии (отсутствии нормального тонуса органов и скелетных мышц) кишечника и желудка, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря).

Дозировки

Способ применения зависит от цели терапии и возраста пациента. Суспензии Мотилиум назначаются детям младше 5 лет, с массой тела выше 35 кг — облаченные в оболочку таблетки. Взрослым и детям старше 5 лет показан прием лингвальных таблеток. Удобная форма выпуска и способ применения позволяют принимать прокинетик в любом месте. Для этого достаточно лишь положить таблетку на язык, дождавшись полного растворения, проглотить слюну и осадок. Запивать водой таблетки не требуется.

При тошноте и рвоте лекарственное средство используется следующим образом:

• взрослые и дети от 12 лет — 20 мг 4 раза в сутки;
• дети от 5 до 12 лет — 10 мг (в утреннее, дневное, вечернее время и перед сном ).

Суспензия назначается в количестве 5 мл на 10 кг веса 4 раза в сутки.

Прокинетик принимают до еды, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг, ее нельзя превышать.

Если необходимо употребление Мотилиума при функциональных расстройствах пищеварительной системы хронического типа, то показана другая схема расчета дозировки:

1. Взрослые и дети принимают по 10 мг лекарства за 30 минут до еды трижды в день. Если нужно, то дозу можно увеличить до допустимого суточного значения, но детям до 12 лет дозировку менять нельзя.
2. Суспензию взрослые и дети принимают по 2,5 мл на каждые 10 кг. Детям, начиная от 1 года, дозу при необходимости удваивают, но не превышая максимального количества медикамента.

Побочные действия

Противорвотный прокинетик способен вызывать побочные эффекты. В редких случаях у пациента на фоне приема наблюдается развитие аллергических реакций на коже, таких как высыпания, покраснения, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Нарушение координации движений, повышение возбудимости и активности наблюдаются чаще в детском возрасте, и чем младше ребенок, тем риск возникновения последствий от приема Мотилиума становится выше.

У девушек и женщин на фоне приема препарата могут развиться нарушения функций эндокринной системы (истечение грудного молока, увеличение молочных желез, прекращение менструаций). В одиночных случаях встречаются:

• кратковременные спазмы кишечника;
• тошнота;
• изжога;
• смена аппетита;
• запоры;
• сухость во рту;
• диареи;
• абдоминальная боль в животе.

Со стороны нервной системы могут появиться следующие побочные действия: бессонница, жажда, судороги, головная боль, сонливость. При нарушении дозировки и неправильном приеме появляются болевые ощущения в ногах, дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, стоматит, конъюнктивит, астенический синдром (состояние общей слабости организма, бессилие).

Противопоказания к применению

С осторожностью следует принимать медикаментозный препарат при нарушении проводимости сердца и ритма, удлинении интервала QT. К противопоказаниям относится и застойная недостаточность сердца, нарушение баланса электролитов (обмена микроэлементов в организме), увеличенное количество пролактина (гормона) в крови. Препарат полностью противопоказан при пролактиноме — пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (новообразование передней доли).

Запрещено принимать Мотилиум, когда активность двигательной функции желудка представляет опасность. Например, в случаях кровотечения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), прободения, механической непроходимости. Нельзя принимать данный прокинетик людям с нарушением функции печени средней или тяжелой степени. Запрещен прием совместно с Кетоконазолом (противогрибковым средством ) в таблетках.

Если в остальных случаях можно попробовать заменить Мотилиум на другое противорвотное средство, то при индивидуальной непереносимости домперидона этого делать не следует. Кормящим матерям и беременным женщинам до 12 недель лекарство также запрещено.

Особые указания

Если антисекреторные или антацидные препараты принимаются вместе с Мотилиум, тогда первые стоит употреблять после приема пищи. Нельзя принимать их одновременно с прокинетиком. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрыты пленочной оболочкой, содержащей лактозу. Это же указание касается и людей с неприятием галактоземии, нарушением всасывания галактозы и глюкозы.

При необходимости длительного приема Мотилиума следует находиться под регулярным наблюдением врача. Пациентам с непереносимостью сорбитола нельзя принимать препарат в форме суспензии. Со стороны сердечно-сосудистой системы при употреблении домперидона повышается риск возникновения желудочковых аритмий серьезного характера или внезапного коронарного летального исхода.

Риск возникновения подобных состояний повышается у лиц старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в дозах более 30 мг в сутки. Влияние на управление тяжелыми механизмами или на вождение автотранспортом прокинетик не оказывает либо оказывает ничтожно мало. В инструкции по применению также указаны правила утилизации препарата: если он пришел в негодность, закончился срок хранения, то не стоит выбрасывать его на улицу или в сточные воды. Необходимо поместить его в мусорный пакет и выбросить в контейнер.

Прием в период лактации и при беременности

Прокинетик следует назначать беременной женщине в случае, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Согласно инструкции запрещено назначать препарат беременной женщине до 12 недель. Результатов исследований о приеме домперидона недостаточно, поэтому с уверенностью сказать, можно ли принимать Мотилиум при беременности, нельзя.

Данных о повышении риска развития пороков нет. Также не хватает сведений о приеме медикаментозного средства в период лактации. Если женщина принимает Мотилиум, то концентрация действующего компонента в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующего количества в плазме, не превышая 10 нг/мл.

Суммарная концентрация домперидона, выделяемого в молоко матери, составляет меньше чем 7 мкг за 24 часа. Данная цифра указана с расчетом применения максимально допустимых доз. Оказывает ли данное количество вещества негативный эффект на новорожденного — неизвестно. Для обеспечения безопасности стоит прекратить прием Мотилиума на период грудного вскармливания.

Применение у детей

Врач может назначить противорвотное средство ребенку по показаниям. В педиатрии известны случаи возникновения неврологических побочных действий после передозировки Мотилиумом. Часто такие проблемы возникают у младенцев в силу того, что их метаболические функции еще не полностью развиты. Необходимо придерживаться рекомендованной врачом дозы и давать противорвотное средство в соответствии с инструкцией. Врачи с осторожностью назначают Мотилиум детям с учетом запрета на прием средства при массе тела менее 35 кг.

При нарушениях функции почек и печени

Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, то коррекции разовая доза не требует, так как небольшое количество вещества выводится почками в неизменном виде. При повторном назначении Мотилиума следует сократить частоту приема от 1 до 2 раза за 24 часа.

Может потребоваться еще большее уменьшение дозы в зависимости от тяжести почечной недостаточности. При подобном диагнозе средство назначается с осторожностью, необходимо увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности также важно внимательно контролировать прием лекарства ввиду высокой степени метаболизма активного вещества Мотилиума в клетках печени.

Признаки передозировки и лечение

Симптомы передозировки чаще всего проявляются у детей и младенцев. К ним относятся:

• экстрапирамидные реакции (комплекс двигательных нарушений, возникающих из-за причин неврологического характера);
• ажитация (возбуждение);
• сонливость;
• измененное сознание;
• дезориентация;
• судороги.

Для лечения передозировки не существует специфического антидота действующего вещества Мотилиум. Показана симптоматическая терапия. Для потерпевшего следует вызвать бригаду скорую помощь, промыть желудок и дать активированный уголь для снятия симптомов интоксикации. До приезда врача нужно следить за состоянием больного.

После оказания первой помощи доктор назначает поддерживающую терапию. При двигательных нарушениях помогут антигистаминные медикаменты (Цетрин, Зиртек, Летизен, Зодак, Цетиризин), антихолинергические препараты (Атропин, Диплацин, Метацин, Векурония бромид, Пирензепин), средства для лечения болезни Паркинсона. При передозировке могут помочь такие противопаркинсонические лекарства, как:

• Амантадина;
• Карбидоп и Леводоп;
• Толкапон;
• Бромокриптин;
• Селегилин.

Лекарственное взаимодействие

Мотилиум лишают действия антихолинергические препараты — средства, устраняющие спазмы, используемые при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, бронхиальной астмы. Эффект от приема противорвотного препарата снижается из-за предшествующего употребления натрия гидрокарбоната (применяющегося при язвенной болезни и повышенной кислотности желудочного сока, глазных воспалениях) или циметидина, который показан при язве в период обострения, воспалении пищевода.

Одновременно с прокинетиком запрещено принимать антисекреторные и антацидные препараты, так как они снижают биодоступность домперидона, основное действие которого заключается в изоферменте CYP3A4. Медицинские исследования доказывают, что совместный прием лекарств, ингибирующих (подавляющих) данный изофермент, вызывает увеличение его концентрации в плазме.

К таким ингибиторам относятся:

• Телитромицин;
• Азольные противогрибковые медикаменты (Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол);
• Нефазодон;
• группа антибиотиков — макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
• ингибиторы протеазы ВИЧ (Саквинавир, Ампренавир, Ритонавир, Атазанавир, Нелфинавир, Фосампренавир, Индинавир);
• Апрепитант;
• Антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем );
• Амиодарон.

Хранение, отпуск из аптек и аналоги

Срок годности препарата в таблетках составляет 5 лет. Мотилиум следует хранить в недоступном для детей и животных месте. Нужно соблюдать температурный режим — от 15 до 30 градусов. Препарат относится к безрецептурным и стоит около 400 рублей.

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дамелиум;
• Пассажикс;
• Домет;
• Мотониум;
• Мотилак;
• Мотинорм;
• Домперидон;
• Домстал;
• Мотижект.

Дамелиум содержит 12,72 мг домперидона малеата и показан для купирования диспепсических симптомов у детей и взрослых.

Пассажикс выпускается в форме жевательных таблеток с 10 мг активного компонента.

Таблетки Домет нельзя принимать детям с весом меньше 20 кг.

Популярным аналогом Мотилиума является Мотониум — препарат российского производства, выпускается только в виде таблеток. По ценовой категории выигрывает Мотониум (190 рублей).

Также есть российский препарат Мотилак. Выпускается в виде таблеток для рассасывания либо приема внутрь, стоит от 170 рублей. С терапевтической точки зрения, данный прокинетик не отличается от зарубежного Мотилиума.

Аналог Мотилиума — Домперидон называется так же, как и действующее вещество всех перечисленных лекарств, из всех дженериков является самым бюджетным (около 70 руб).

Домстал нельзя принимать детям до 5 лет, у пациентов препарат может вызвать повышение тонуса кишечника, сопровождающегося спазмами.

Мотижект показан к приему взрослым и детям, но для последних дозировку следует рассчитывать в зависимости от веса.