Лечение проблем с желудочно-кишечным трактом занимает фундаментальное место в терапии. Заболеваниями, связанными с нарушением кислотообразующей функции желудка, страдает больше половины населения. Они влияют на работоспособность, приносят дискомфорт, но существуют лекарства, облегчающие состояния, которые помогают справиться с симптомами и повысить качество жизни. Одной из таких групп препаратов являются блокаторы протонной помпы.
Что представляет собой протонная помпа
Протонный насос, водородная помпа или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н/К-АТФаза) — это фермент, благодаря которому происходит секреция в желудке соляной кислоты, состоящей из сложной полипептидной цепи, куда входят остатки аминокислот. Присутствует в огромном количестве в париетальных клетках слизистой оболочки органа.
Благодаря протонной помпе ион водорода (Н+), выделившийся в реакции разложения угольной кислоты, из цитоплазмы транспортируется в полость желудка, а вместо него в клетку входит ион калия (К+). Для обмена требуется затрата энергии, источником которой служит гидролизированная молекула АТФ. С помощью градиента концентрации из париетальной клетки выходят ионы хлора (Cl-), связываясь в просвете канальцев желудка с ионами водорода, в результате чего образуется соляная кислота (HCL). Она необходима для переваривания пищи и уничтожения микробов. При гиперфункции париетальных клеток происходит повышенное кислотообразование, такое состояние называется гиперхлоргидрия. Оно влечет за собой раздражение желудка и неприятные ощущения.
Область применения
Ингибитор — это название вещества, которое должно сдерживать ферментативные процессы. К таким препаратам относятся блокаторы водородной помпы, предназначенные для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенным кислотообразованием.
Механизм действия их основан на ингибировании фермента Н+-К+-АТФазы («протонного насоса»). Препарат принимается перорально в виде таблеток или капсул, всасывается через слизистую тонкой кишки, с током крови проходит через печень и накапливается в секреторных канальцах желудка, где блокирует конечную стадию выработки соляной кислоты. Тем самым снижается уровень стимулированного и базального секрета, уменьшаются симптомы изжоги, дискомфорта в эпигастральной области, горечи во рту.
Показания для приема ингибиторов протонной помпы (ИПП):
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- эрозивный гастрит;
- НПВП гастропатии (появление язв вследствие продолжительного применения нестероидных противовоспалительных средств — Кеторол, Диклофенак);
- синдром Золлингера-Эллисона (злокачественная опухоль, называемая гастриномой, вызывает повышенную секрецию соляной кислоты);
- язвы, образовавшиеся при сильном стрессе;
- рефлюксный эзофагит (ГЭРБ-заболевание, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод, тем самым разъедая слизистую оболочку);
- эрозии и язвы, связанные с бактерией helicobacter pylori (лечение комплексно с другими препаратами).
Противопоказания:
- высокая чувствительность к препарату;
- детский возраст до 13 лет (в этот период происходит рост и формирование систем организма, прием лекарств может спровоцировать сбой в функционировании);
- текущая беременность (1-й триместр, далее — при согласии лечащего врача), период лактации (исследования не проводились, поэтому нет доказательной базы).
Список препаратов
Заболевания с высокой выработкой соляной кислоты имеют разные значения рН. Например, рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки происходит при рН больше 3,2 в течение суток, а для уничтожения бактерии helicobacter pylori нужна слабокислая среда, pH равна или больше 5.
Исходя из патологии и рН врач подбирает адекватную схему лечения, назначает дозировку и длительность приема блокаторов протонной помпы.
Эти лекарственные препараты превосходят все другие антисекреторные средства по эффективности и безвредности воздействия. На данный момент существует два поколения ИПП и комбинации с другими лекарствами. Список названий таблеток:
| Группы ИПП | Представители |
|---|---|
| 1-е поколение | Омепразол, Лансопразол |
| 2-е поколение | Рабепразол (Париет), Пантопразол (Контролок), Эзомепразол (Нексиум) |
| Комбинированные | ИПП + Н2 гистаминоблокаторы |
| Пролонгированного действия | Декслансопразол |
Омепразол
Изготовлен и введен в применение в 1989 году. Самый распространенный препарат в терапевтической практике для лечения желудка. Его эффективность доказана годами использования и многими исследованиями на группах людей с различными заболеваниями.
Биодоступность (это количество вещества, дошедшее до места действия после всасывая и трансформации в печени) составляет 35-45%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 30-60 минут. Период полувыведения — 1 час. Удаляется препарат почками. После одного приема перорально действие Омепразола наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения употребления препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.
Принимается внутрь, запивается водой (капсулы разжевывать нельзя). Назначается по 1-2 штуке (20-40 мг) в течение 2-4 недель. Курс лечения зависит от формы заболевания и устанавливается врачом в зависимости от стандартов оказания медицинской помощи.
Пантопразол
Универсальностью этого препарата является то, что его можно применять в длительных курсах терапии без опасения канцерогенного действия на желудок. Способ введения не оказывает влияния на фармакокинетику, т. е. его можно принимать как внутрь, так и внутривенно. Наиболее эффективен в сильнокислой среде (рН 3), практически неактивен при высоких значениях pH. Обладает антихеликобактерным свойством и усиливает действие других препаратов в отношении helicobacker pylori.
Эффект после одного приема проявляется быстро и действует около 24 часов. Снижает симптоматику и увеличивает заживление язв 12-перстной кишки. Прием в дозе 40 мг сохраняет значения рН>3 более 20 часов. После 2-недельного курса лечения (40 мг 1 раз в день) рубцевание дуоденальной язвы наблюдается у 89% больных. Частота рецидива составляет 55%. При 4-недельной терапии в дозе 40 мг в сутки выявляют полную ремиссию у 83% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2-3-й стадии, через 8 недель — у 93%.
Биодоступность составляет 72-82%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 2-4 часа. Период полувыведения — 1-2 часа. Удаляется с мочой и калом. Несущественно проходит через гемато-энцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. На фармакокинетику не влияет прием пищи и антацидов.
Лансопразол
Является препаратом, обладающим самой высокой способностью к уменьшению выработки соляной кислоты. Отличается от Омепразола структурой постановки радикалов, которые обеспечивают противосекреторный эффект. При исследовании было выявлено, что на пятый день применения Лансопразола в желудке устанавливается рН больше 4 на протяжении 12 часов (у Пантопразола кислотность держалась 10 часов). Препарат рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.
У пациентов с синдромом Золлингера—Эллисона оказывает более положительный эффект. Является гастропротектором: повышает оксигенацию слизистой, усиливает выработку бикарбонатов. Снижает рост helicobacter pylori, образуя специфические иммуноглобулины, увеличивает антихеликобактерную активность других препаратов. Оказывает быстрое заживление и купирование симптомов язв. Частота рецидива после терапии составляет 55–62%. При ГЭРБ выздоровление к 9-й неделе приема (30 мг/сутки) у 89,5%.
Биодоступность составляет более 85%. Максимальная концентрация в плазме — через 4 часа. Выделяется с мочой и с желчью. Кислотонеустойчив, поэтому используется в виде гранул для преодоления разрушения в желудке. В зависимости от заболевания Лансопразол назначают в дозе 15, 30 и 60 мг в сутки. При лечении следует отменить грудное вскармливание.
Эзомепразол
Нексиум (активное вещество эзомепразол) — это один из новейших ингибиторов протонного насоса. Его называют революционным в лечении кислотозависимых заболеваний. Клиренс Нексиума ниже, чем у Омепразола, а биодоступность гораздо выше. Благодаря этому получают лучший контроль кислотной продукции, которая приводит к хорошему клиническому результату. Его эффективность доказана многими научными исследованиями в закрытых рандомизированных группах.
Назначается по 20 или 40 мг один раз в день, запивается водой или растворяется в ней. Ни в коем случае нельзя разжевывать или разламывать таблетку.
Взаимодействие с другими препаратами
ИПП конкурируют за ферментативные вещества с другими лекарственными препаратами. Эффекты могут увеличиваться (синергизм) или уменьшаться (антагонизм). Необходимо тщательное наблюдение при комбинации нескольких препаратов. Рабепразол, в отличие от остальных блокаторов, практически не взаимодействует с другими веществами, так как у них разный путь метаболизма. Лекарственные взаимодействия препаратов:
| Препарат | Эффект | Примечание |
| Кетоканазол | Снижение всасывания противогрибковых препаратов | Избегать применения |
| Фенитоин | Увеличение эффектов от применения Омепразола | Мониторинг побочных эффектов |
| Антикоагулянты | Усиление эффектов | Контролировать протромбиновое время |
| Диазепам | Снижение метаболизма Диазепама | Мониторинг побочных эффектов |
| Дигоксин | Увеличение концентрации Дигоксина | Избегать применения с Рабепразолом |
| Пероральные контрацептивы, Теофиллин | Усиление метаболизма Теофиллина и КОК (комбинированных оральных контрацептивов) | Корректировать дозы |
| Антибактериальные средства | Усиление действия антибиотиков | Мониторинг побочных эффектов |
Побочные действия
Побочный эффект развивается редко и носит обратимый и легкий характер. Лечение ИПП не связано с увеличением риска атрофического гастрита, метаплазии кишечника, аденокарциномы.
Редкие побочные эффекты:
- сонливость (с осторожностью принимать водителям);
- головная боль;
- астенизация (головокружение, слабость, тошнота);
- диспепсия (диарея, запор);
- боль в ногах, суставах;
- аллергия (крапивница, зуд);
- снижение гемопоэза (уменьшение образования кровяных телец — лейкоцитов, тромбоцитов).
При подозрении и выявлении этих симптомов нужно обратиться к своему лечащему врачу. При терапии препаратами нового поколения побочных эффектов обычно не бывает.
Лечение ингибиторами протонной помпы может скрывать симптомы онкологической патологии, поэтому перед приемом необходима консультация с врачом и прохождение обследования на предмет исключения рака. Незамедлительно обратиться за помощью должны лица, у которых на фоне терапии появились рвота, особенно с примесями крови, изменение цвета, консистенции и запаха стула, резкая потеря веса. Необходимо выбрать тот препарат, который подходит для лечения конкретной болезни
Всасывание замедляется у пожилых пациентов, у больных с нарушением дезинтоксикационной и метаболизирующей функцией печени. Неадекватный объем распределения при заболевании почек.
Не при всех патологиях подходят блокаторы протонной помпы, поэтому не стоит заниматься самолечением. Необходимо проконсультироваться с врачом для подбора наиболее эффективной и действенной лекарственной терапии.
